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　　為了環(huán)境和健康，也為了確保農業(yè)穩(wěn)產、豐產，同時為了抵御抗性，人類需要不斷開發(fā)新的農藥，并不斷有新穎的設施、儀器和方法問世并得以運用。通過方法的改進、思路的變化使結構新穎、新作用機制、效果更佳、對環(huán)境安全性更高的新農藥品種持續(xù)問世。

　　1.創(chuàng)新農藥的結構設計已從單對官能團的關注擴展到官能團之間的連接鍵“橋”的變化

　　長期來人們對農藥的創(chuàng)新對新農藥結構的設計，往往只注重于對活性基團的變化和關注。

　　對農藥起輔助作用的其他官能團的修飾和變化。但是很少關注連接官能團與活性基的 “連接鍵”“橋”的結構。這些“橋”鍵往往會選用合成方便的酰胺基磺酰胺、磺?；?、磺酰脲、亞甲基等。即農藥（以磺酰脲類為例）組成的各種基團與功能的基本結構，見圖1。

A-親脂性基團；B-連接基即“橋”；C-呈現(xiàn)活性基團

圖1 磺酰脲類除草劑組成基團及其功能

　　如殺菌劑fenpyrazamine的創(chuàng)制中，科研人員將“橋”替代“硫醚”基，使化合物的活性提升了10倍之多，且安全性明顯提高。圖2為新型殺菌劑fenpyrazamine合成路線。

圖2 從殺菌劑fenpyrazamine開發(fā)，經“橋”鍵的變化看對化合物活性和安全性的作用

　　10余年前曾有人提出，在二甲芳基間以羰基為“橋”進行連接通常無農藥活性，但以后出現(xiàn)了一些以羰基為連接鍵的新農藥，其中可能有新理論，對新農藥的創(chuàng)制大有裨益。圖3為以羰基為連接鍵的新農藥品種。

圖3 以羰基為橋的新農藥

　　磺酰脲類除草劑是除草劑中品種*多的一類除草劑，上市品種多達40多個。其中銷售額上億美元的品種就有9個，所有此類除草劑的結構，都是對圖1中A或C基團的改變，它們的連接鍵基本上一成不變。

　　目前人們在設計新農藥時多把注意力集中在活性基團或官能團上，極少考慮 “橋” 基的變化及其除連接外的其他功能。

　　因此，設計新農藥時應多考慮對“連接鍵”的關注，現(xiàn)在人們已經開始對連接鍵有所關注，并得知連接鍵不僅起連接作用，而且對于靶標生物的電子傳遞也具有相當?shù)淖饔谩?/p>

　　2.為了確保農產品的供應，人們不斷開發(fā)結構新穎的化合物，并不斷有結構獨特、作用機制新穎的化合物問世，時有新的作用機制和類別被發(fā)現(xiàn)

　　歷經幾十年的努力，人類開發(fā)了數(shù)10種不同結構類型的農藥品種，但仍然在開發(fā)更新結構類型的農藥品種，例如先正達公司將雜氮環(huán)引入農藥結構，開發(fā)了新型除草劑唑啉草酯，成為麥田*大除草劑，年銷售額4億美元。還有很多人將殺蟲農用抗生素經常出現(xiàn)的大環(huán)內酯結構引入到殺蟲劑的開發(fā)，如獨角金內酯的開發(fā)，其可能成為新的殺蟲劑類別。

　　通過不懈努力，近年來開發(fā)不少農藥品種，而且發(fā)現(xiàn)了新的作用機制和靶標，例如將昆蟲瞬時受體電位（TRP）通道作為殺蟲劑靶標，這起源于Hodgkin和Huxley提出的神經作用電位解釋，發(fā)現(xiàn)神經動作電位是由不同的鉀、鈉離子傳導途徑產生，并已經通過基因測序知曉了不少離子通道的蛋白序列。此外，新的一類殺蟲劑調節(jié)煙堿乙酰膽堿受體的介離子殺蟲劑有可能成為新類別的殺蟲劑。

　　3.生物源物質仍然是當今開發(fā)新農藥的重要資源

　　目前農藥包括幾十種結構的化合物，現(xiàn)在開發(fā)新結構的農藥難度越來越大。

　　3.1從植物病原菌菌絲中開發(fā)新的農用抗生素

　　日本東京農工大學夏日雅玉博士在進行防治馬鈴薯瘡痂病的試驗中發(fā)現(xiàn)某些菌絲長得又細又小，意識到這些菌絲內部可能有某些抑制生長的物質，剪下這些菌絲后，對其進行提取分離，經測定獲得了對馬鈴薯瘡痂病有防治作用的抗生素帕馬霉素（pamamycle）、空卡那霉素（concanamycin），后又從瓜果根腫病病原菌中發(fā)現(xiàn)具有殺螨活性的吉米菌絲（genimidin）、thaxtoninA、FD891，不僅開發(fā)了農用抗生素，也為化學創(chuàng)制提供了先導化合物。日本京都府農林水產技術中心的金田和久根據(jù)乳酸菌（Cactobacillus plantantarum）具有殺菌活性的特點，即對所收集的2818株菌株進行生物活性測定，發(fā)現(xiàn)其中有2株對作物軟腐病具有活性，現(xiàn)已商品化。

　　3.2利用現(xiàn)代基因技術以及有害物自身的生理物質，通過基因碼干擾作為控制有害物的有力手段

　　馬鈴薯甲蟲（Deptinotarsa decemlineate）和玉米切根蟲（Diabretica uirgifergfera uirgfer）是重要害蟲，馬鈴薯甲蟲每年造成的經濟損失和防治費用達1億美元以上。有人將2種害蟲的RNA經人工提取、培育、編碼序列干擾，經施用被害蟲攝入后導致害蟲喪失生理功能，再無為害作物的能力，目前已經成為控制害蟲的重要手段，正在進一步發(fā)展在更多害蟲防治中采用該安全的方法。

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